中文名 | CID5721353 |
英文名 | CID5721353 |
别名 | 化合物CID5721353 CID-5721353纯度不够 |
英文别名 | CID5721353 CID-5721353 CID 5721353 CID5721353, BCL6 inhibitor CID5721353 BDL6 inhribitor BCL6 inhibitor(CID5721353) 2-(5-(5-bromo-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)succinic acid |
CAS | 301356-95-6 |
化学式 | C15H9BrN2O6S2 |
分子量 | 457.28 |
密度 | 2.06±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 83.33毫克/毫升 (182.23毫米 |
酸度系数 | 3.02±0.23(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
体外研究 | BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。 |
体内研究 | 对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.187 ml | 10.934 ml | 21.868 ml |
5 mM | 0.437 ml | 2.187 ml | 4.374 ml |
10 mM | 0.219 ml | 1.093 ml | 2.187 ml |
5 mM | 0.044 ml | 0.219 ml | 0.437 ml |
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